GASTRINE INJECTION

Antiácido, Antiemético y Proquinético gastrointestinal. Solución inyectable estéril lista para usar. Metoclopramida 0,5% Ranitidina 2%

Estuche conteniendo un vial por 50 mL.
Solución inyectable Estéril.

INDICACIONES DE USO

La Metoclopramida tiene efectos a nivel gastrointestinal y a nivel del SNC. Antagoniza los receptores dopaminérgicos D2 y 5-HT3, produciendo un efecto colinérgico perisférico. En el tracto gastrointestinal, la metoclopramida estimula la motilidad de la porción anterior, sin efectos en las secreciones estomacales, biliares y pancreáticas. Sensibiliza el músculo liso de la región anterior del tracto gastrointestinal  a la Acetilcolina. Incrementa el tono y la amplitud de las contracciones estomacales, relaja el píloro y aumenta el peristaltismo  duodenal y yeyunal. El vaciado gástrico y el tránsito intestinal se verán acelerados luego de la administración de esta combinación.  Aumenta la presión del esfínter caudal del esófago y previene el reflujo gástrico, motivo por el cual la metoclopramida tiene efectos antieméticos y proquinéticos. 
Tras la administración IM tiene buena absorción (Bd 74-96%). Se distribuye ampliamente en el organismo y atraviesa barrera hematoencefálica y placentaria. Posee baja unión a las proteínas plasmáticas (3-15%). Se metaboliza a nivel hepático y se elimina por orina principalmente.

La Ranitidina bloquea los receptores de histamina (H2) ubicados en las células parietales gástricas. El receptor H2 es predominante en la estimulación de la secreción ácida. Los antagonistas del receptor H2 causan una reducción del 70-90% en la producción de ácido gástrico, al disminuir la cantidad de jugo gástrico secretado, también disminuye la cantidad de pepsina secretada.
La Ranitidina se distribuye ampliamente en el cuerpo y se une solo en un 10-19% a las proteínas plasmáticas. Es excretada por vía renal y metabolizada en el hígado donde se producen metabolitos inactivos. Puede ocurrir acumulación de esta droga en pacientes con insuficiencia renal.

BIOACTIVIDAD

Gastrine Injection posee tres acciones terapéuticas en una sola solución, debido a la combinación de la Metoclopramida como agente antiemético y proquinético  y de la acción de la Ranitidina como efectivo antiácido en caninos, felinos y equinos deportivos.
Su duración de acción es de 6 a 8 horas.

INDICACIONES DE USO


Caninos y Felinos
Control de vómitos asociados con: 
•Trastornos eméticos debido a estimulación de la ZQG o depresión de la motilidad gastrointestinal.
• Quimioterapia oncológica
• Reflujo gastrointestinal
• Úlceras gástricas
• Neoplasia gástrica
• Dilatación gástrica postoperatoria y cirugía / intervención del vólvulo.
• Motilidad gástrica anormal
• Tratamiento y prevención del síndrome de ulceración gástrica causado por una variedad de trastornos, antiinflamatorios no esteroides (AINE) y uremia.
• Procesos inflamatorios gastrointestinales inmunomediados También indicado en esofagitis por reflujo, por cuerpos extraños, por cáusticos o por vómito crónico.

Equinos Deportivos
• Aumento del vaciado gástrico postoperatorio.
• Prevención del síndrome de ulceración gástrica equina.

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
Aplicar por vía IM, SC y EV.

Dosis Orientativa General

Caninos y Felinos 
Metoclopramida: 0,25 a 0.5 mg/kg cada 6-8 hs IM-SC-EV
Ranitidina: 1.0-2.0 mg/kg cada 6-8 hs IM-SC-EV
Equivalente a 0.5 a 1 mL cada 10 kg de peso
Concentración de activos (mg/mL)
Metoclopramida: 5 mg / mL
Ranitidina: 20 mg / mL

Equinos deportivos 
Metoclopramida: 0,04 mg/kg/h en infusión contínua EV
Ranitidina: 0,16 mg/kg/h en infusión continua EV
Equivale a 0,8 ml cada 100 kg/h en infusión continua

INTERACCIONES:

Metoclopramida:
• La combinación de metoclopramida y fenotiazinas tiene efectos sinérgicos excelentes (debido a sus diferentes modalidades de acción) en el manejo de vómitos persistentes. Sin embargo, debido al riesgo de potenciar los efectos en el SNC, la metoclopramida se debe utilizar con cautela junto con fenotiazinas, butirofenonas y analgésicos opioides.
• Los anticolinérgicos y los narcóticos pueden anular los efectos de la metoclopramida sobre la motilidad gastrointestinal.
• La estimulación gastrointestinal causada por la metoclopramida puede afectar la absorción de numerosos fármacos. Puede reducir la absorción de productos que se desintegran, disuelven o absorben en el estómago, como la digoxina, aunque las contracciones antrales mas enérgicas también pueden acelerar la desintegración.
• La absorción predominante de fármacos en el intestino delgado, como cimetidina, aspirina, tetraciclinas y diazepam puede aumentar en presencia de la metoclopramida. 

Ranitidina:
• El incremento del pH gástrico asociado con la administración de antagonistas H2 puede reducir la absorción de fármacos que requieren un medio ácido para su disolución y absorción, como el ketoconazol. Se recomienda administrarlo con jugos cítricos o evitar la administración conjunta.
• Ácido Acetilsalicílico: al aumentar el pH gástrico incrementan los niveles séricos del ácido acetilsalicílico, entonces disminuir la dosis de la aspirina.
• Nifedipina: aumenta su efecto hipotensor.
• Paracetamol: aumenta los niveles séricos potenciando su toxicidad.
• Teofilina: la administración conjunta produce inhibición de la teofilina.
• Vitamina B12: produce una disminución de la absorción de al vitamina, administrada por vía parenteral.
• La ranitidina solo tiene efectos mínimos sobre el metabolismo de otras drogas a nivel renal, no teniendo importancia clínica.
• Bromuro de Propantelina demora la absorción pero aumenta el pico sérico de la ranitidina. La biodisponibilidad de la ranitidina se verá aumentada en un 23% cuando ambas drogas son administradas juntas.
• Los antiácidos pueden disminuir la absorción de la ranitidina, si se usan juntos, administrar con 2 horas de diferencia entre ellas.
• La ranitidina puede disminuir el clearence renal de la procainamida, pero la importancia clínica de esta droga no se sabe aún.

CONTRAINDICACIONES, PRECAUCIONES 
Y LIMITACIONES DE USO:


Metoclopramida: 
Esta Contraindicada en pacientes con hemorragia gastrointestinal, obstrucción o perforación y en pacientes hipersensibles a la droga. En pacientes con feocromocitoma la metoclopramida puede inducir crisis hipertensivas. 
En perros la reacción adversa mas común (aunque poco frecuente) son los cambios en el comportamiento (depresión motora o hiperactividad con tendencia a depresión luego). Los gatos pueden mostrar cambios frenéticos de comportamiento o desorientación. Ambas especies pueden sufrir constipación en el período de administración de esta droga.
En equinos la administración EV de metoclopramida se ha asociado a severos efectos nerviosos centrales, alternando períodos de sedación y de excitación, cambios de comportamiento y dolores abdominales. Estos efectos son menos comunes en potrillos.

Los efectos adversos están primariamente relacionados con el bloqueo de los receptores dopaminérgicos centrales. Se observaron efectos adversos similares a los conocidos para las fenotiacinas (por ej.,acetilpromacina) además de las anormalidades en el comportamiento. Se contraindica en pacientes con desórdenes convulsivos .

Ranitidina:
Pacientes hipersensibles a la droga. Debe ser usada cuidadosamente y posiblemente reducir la dosis en pacientes con su función renal disminuida.
Es muy rara la aparición de efectos colaterales a las dosis recomendadas. Efectos adversos potenciales que han aparecido en humanos y podrían surgir en animales son: confusión mental y dolor de cabeza. Raramente agranulocitosis y si se administra de manera EV rápidamente pueden presentarse arritmias. Dolor en el lugar de aplicación cuando es administrada IM.
Los bolos endovenosos se han asociado con vómitos en perros y gatos. Se deberá usar con precaución durante la lactancia. 

Conservar  entre 15 y 30 ºC al abrigo de la luz  solar directa, en lugar seco e higiénico.
No ingerir. Mantener fuera del alcance de los niños.