Dazam

Tranquilizante y psicotrópico/Benzodiacepina.

Uso en Perros, Gatos y Caballos deportivos.

El Diazepam es un tranquilizante menor que deprime el sistema límbico, el tálamo y el hipotálamo, lo que induce un efecto calmante leve. Estimula los receptores para benzodiacepinas del SNC, lo que estimula la acción inhibidora del GABA  y potencia la actividad de los neurotransmisores depresores del SNC. Produce una relajación muscular a nivel medular al disminuir la actividad refleja polisináptica y tiene propiedades anticonvulsivantes en la mayoría de los animales, elevando el umbral de las convulsiones.

La principal vía de administración es la IV. Es importante recalcar que una alternativa eficaz no parenteral es la vía IR para el tratamiento y control de las convulsiones el el Ictus Epiléptico. Esto es debido a que las venas hemorroidales drenan al sistema circulatorio sin pasar por el hígado, sorteando de esta manera su efecto de primer paso.

La infusión intravenosa continua de diazepam no es recomendable debido a que existe la posibilidad de precipitación del diazepam en las soluciones parenterales y la adsorción del mismo al plástico del tubo y bolsa de infusión.

Diazepam es altamente liposoluble y se distribuye ampliamente a través del organismo. Actúa sobre receptores específicos localizados en las terminaciones nerviosas postsinápticas situadas en el SNC. La mayor concentración de receptores está en la corteza cerebral, y en menor medida en hipotálamo, cerebelo, mesencéfalo, hipocampo y médula espinal.

Se metaboliza en hígado a través de diversas vías, como desmetilación, hidroxilación y conjugación con glucurónico a varios metabolitos (nordiazepam, temazepam y oxazepam) todos farmacológicamente activos. Los metabolitos conjugados se excretan en especial en la orina y una pequeña proporción en la bilis.

La vida media del Diazepam y sus metabolitos en suero ha sido calculada en:

• Perros: Diazepam 2, 5 – 3, 2 Hs. Nordiazepam 3 Hs.
• Gatos: Diazepam 5, 5 Hs. Nordiazepam 21, 3 Hs.
• Caballos: Diazepam 7 – 22 Hs.

Las benzodiacepinas tienen una elevada unión a las proteínas plasmáticas y se ha informado que el diazepam tiene una unión superior al 90% en diversas especies.

Las benzodiacepinas y sus metabolitos se distribuyen en la leche y pueden causar efectos en el SNC de neonatos.

Composición

Cada 100 mL contiene: Diazepam 500 mg; Excipientes c.s.p. 100 mL.

Indicaciones de Uso

Dazam es un tranquilizante menor y su uso está indicado como tranquilizante, sedante, ansiolítico, relajante muscular central, anticonvulsivante y estimulante del apetito.

Se utiliza en combinación con otras drogas en la Premedicación, inducción y mantenimiento de una anestesia balanceada.

Precauciones

Diazepam puede cristalizar en soluciones parenterales y adsorberse en las tubuladuras de PVC.

Aplicar lentamente cuando se administra por vía endovenosa, una rápida inyección en pequeños animales y neonatos puede causar cardiotoxicidad debido al propilenglicol presente en su formulación.

Evitar aplicación en venas pequeñas (puede provocar tromboflebitis).

Mantener fuera del alcance de los niños y animales domésticos.

Contraindicaciones
El Diazepam está contraindicado en los siguientes casos:
No administrar a caballos destinados a consumo alimentario humano. 

• Enfermedad hepática o renal.
• Glaucoma de ángulo cerrado.
• Neonatos.
• Depresión respiratoria.
• Coma.
• Shock.
• Gatos intoxicados con organofosforados.
• Animales muy debilitados.

En caballos el Diazepam puede provocar fasciculaciones musculares, depresión respiratoria y ataxia.

En algunas ocasiones los gatos exhiben reacciones conductuales idiosincráticas de hiperactividad. Esto podría deberse a la liberación de ansiedad manifiesta que libera la inhibición conductual que mantenía el gato tratable.

Pueden provocar bradicardia e hipotensión severa tras su administración IV rápida.

Interacción con otras drogas
Las benzodiacepinas potencian la acción de otros depresores del SNC. El diazepam exhibe unión extensa a proteínas plasmáticas y se debe administrar con cautela con otros fármacos que también tiene una eleva unión a proteínas plasmáticas. Se deben suministrar con prudencia en animales que reciben cimetidina, porque este fármaco deteriora la oxidación del diazepam por acción de las enzimas microsómicas hepáticas, lo cual prolonga su vida media, y por lo tanto, retrasa su eliminación. El metabolismo de diazepam puede alterarse por administración conjunta con fluoxetina, eritromicina, isoniazida, ketoconazol, propanolol, metroprolol y ácido valproico. Aumenta el riesgo de intoxicación en pacientes tratados con digoxina.

Dosis
Caninos y Felinos:
Ansiolítico, tranquilizante, preanestésico y miorrelajante:
Ambas especies a razón de 0,2 – 0,4 mg/kg que corresponde a 0,4 – 0,8 mL cada 10 kg. De ser necesario puede repetirse la aplicación 2 a 3 veces cada 6 a 8 horas.

Anticonvulsivante:
Se recomienda una dosis de 0,5 a 1 mg/kg que corresponde a 1 a 2 mL cada 10 kg, por vía endovenosa lenta en bolo como vía principal. Puede utilizarse la vía intra rectal a dosis de 1 – 2 mg/kg que corresponde a 2 a 4 mL cada 10 kg, como alternativa. En caso de estado (status) epiléptico la dosis puede ser repetida en intervalos de 5 – 10 minutos. Máximo 3 dosis.

Orexígeno en felinos:
En dosis de 0,05 – 0,4 mg/kg, que corresponde a 0,01 a 0,8 mL/kg por vía IV para pacientes anoréxicos y para el tratamiento de problemas de comportamiento.

Inducción y mantenimiento anestésico:
En caninos y felinos a una dosis de 0,2 – 0,4 mg/kg que corresponde a 0,4 a 0,8 mL cada 10 kg, por vía endovenosa, seguido por Ketamina 11 mg/kg por vía endovenosa. La duración de la anestesia es de 5 a 22 minutos; la recuperación se caracteriza por 10 – 15 minutos de ataxia e incoordinación. Esta dosis es considerada para una Premedicación segura, pudiendo aumentarse hasta 0,6 mg/kg que corresponde a 1,2 mL cada 10 kg teniendo en cuenta la edad del animal y su funcionamiento cardíaco.
La vía IM no se recomienda ya que puede resultar errática.
Puede precipitar en la jeringa a mezclarse con otras drogas.

Caballos Deportivos
Su uso es exclusivo IV.

Sedante/Preanestésico:
0,05 – 0,2 mg/kg IV que corresponde a 1 – 4 mL cada 100 kg.

Inducción y Mantenimiento:
Xilacina – Diazepam – Ketamina 0,5 – 1 mg/kg – 0,2 mg/kg – 1,5 – 2 mg/kg.

Anticonvulsivo:
Potrillos: 0,05 – 0,4 mg/kg IV. Que corresponde a 1 – 8 mL cada 100 kg.
Adultos: 25 – 50 mg totales IV. Que corresponde a 5 a 10 mL totales. Repetir en 30 minutos si es necesario.
Tratamiento de intoxicación: El flumazenilo es un fármaco que revierte los efectos de las benzodiacepinas (0,01 – 0,02 mg/kg IV). El flumazenilo tiene acción relativamente breve (aprox. 60 minutos), lo cual puede requerir su administración repetida.
Conservar entre 15 y 30 ºC, al abrigo de la luz solar directa y en lugar seco e higiénico.